Allgemeines
Benperidol®
Benperidol gehört zu den Butyrophenonen und hat durch eine starke Affinität zum D2-Rezeptor eine blockierende Wirkung auf die dopaminergen Übertragung in den Basalganglien.
Anwendungsbereiche sind als stark wirkendes Neuroleptikum die Behandlung von Schizophrenien. Wegen seiner in aller Regel auftretenden extrapyramidalen Nebenwirkungen gilt es als Reservemittel.
Pharmakokinetik: Benperidol wird nach oraler Gabe in der Regel rasch resorbiert und unterliegt einem hohen First-pass-Effekt. Die absolute Bioverfügbarkeit oraler Darreichungsformen liegt daher in der Regel unter 50 %. Es können bei oraler Gabe maximale Plasmakonzentrationen um etwa 2 ng/ml je mg verabreichtem Benperidol erwartet werden. Wie die meisten Neuroleptika weist Benperidol eine starke Plasmaproteinbindung auf, ist zu einem beträchtlichen Ausmaß an Serumalbumin gebunden und zeigt ein hohes Verteilungsvolumen. Eine eindeutige Dosis-Wirkungs-Beziehung liegt nicht vor.
Die Substanz wird umfangreich biotransformiert, man findet nur etwa 1 % der Dosis als unverändertes Benperidol im Urin. Über die beim Menschen auftretenden Metaboliten ist nur wenig bekannt, vermutlich sind sie pharmakologisch inaktiv. Die durchschnittlichen Werte für die Plasmahalbwertszeit liegen bei 7 Stunden. Bei einer Verabreichung von Benperidol leidet der Patient fast immer unter den typischen Begleiteffekten -wie dem extrapyramidalen Syndrom, z. B. Akathisien, Früh- und Spätdyskinesien, Parkinsonoid usw.
Interaktionen: vor einer Behandlung Kontrolle des Differentialblutbildes sowie der Thrombozytenzahl, erhöhte Prolaktinwerte möglich.
Verwendung in
