Tizanidin

Allgemeines

Tizanidin ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der zentral wirksamen Muskelrelaxanzien zur Behandlung von Muskelkrämpfen und Spastizität. Die Effekte werden unter anderem auf den Agonismus an präsynaptische a2-Adrenorezeptoren zurückgeführt, was zu einer Hemmung der Ausschüttung exzitatorischer Neurotransmitter führt.
Pharmakokinetik: Tizanidin wird aus dem Gastrointestinaltrakt rasch und vollständig resorbiert. Wegen des First-Pass-Effekts beträgt die orale Bioverfügbarkeit nur 21%. Die Plasmaproteinbindung ist mit 30% gering. Tizanidin wird hepatisch über die CYP1A2- Isoenzyme metabolisiert. Die Metabolite sind pharmakologisch inaktiv und werden größtenteils renal ausgeschieden, die Restsubstanz wird nur zu einem kleinen Prozentsatz ebenfalls über die Nieren eliminiert. Die maximale Plasmakonzentration wird nach der Einnahme in 1 Stunde gemessen. Die Halbwertszeit beläuft sich auf ca. 3 Stunden.
Indikation: Tizanidin ist zur Behandlung schmerzhafter Muskelspasmen und Spastizität infolge Multipler Sklerose, Rückenmarksverletzungen oder Gehirnverletzungen zugelassen.
Nebenwirkungen: Tizianidin darf nicht zusammen mit starken CYP1A2-Hemmern wie Fluvoxamin oder Ciprofloxacin verabreicht werden, weil sonst die Plasmaspiegel stark ansteigen können, was die unerwünschten Wirkungen verstärkt und einer QT-Intervall-Verlängerung führen kann. Zu den häufigsten unerwünschten Wirkungen gehören Schläfrigkeit, Müdigkeit, Benommenheit, Schwindel, tiefer Puls, tiefer Blutdruck und Mundtrockenheit.

Durchführung

Mo, Mi, Fr